Delgocitinib (迪高替尼)對(duì)JAK1, JAK2, JAK3和酪氨酸激酶2具有抑制作用。 在臨床前研究中,局部應(yīng)用delgocitinib|迪高替尼抑制皮膚炎癥，改善皮膚屏障功能障礙， 并抑制由IL-31引起的瘙癢。

迪高替尼主要用于治療成人和12歲以上兒童的中度至重度特應(yīng)性皮炎，尤其適用于那些對(duì)傳統(tǒng)療法反應(yīng)不佳的患者。

迪高替尼在日本獲得批準(zhǔn)，用于治療特應(yīng)性皮炎。

溴內(nèi)酯128與芐胺通過(guò)SN2反應(yīng)生成α-氨基內(nèi)酯129，將胺129與光學(xué)純的酰氯131（通過(guò)商業(yè)化的酸130與氯化亞砜處理制備）進(jìn)行酰化反應(yīng)，得到內(nèi)酯132。內(nèi)酯132用LHMDS處理生成烯醇負(fù)離子。該烯醇負(fù)離子通過(guò)SN2取代反應(yīng)去除氯原子，形成螺內(nèi)酯133，并以98:2的非對(duì)映體比例（dr）和96%的對(duì)映體純度建立兩個(gè)立體中心。螺內(nèi)酯133的γ-碳被磷酸酐鉀攻擊，打開(kāi)內(nèi)酯環(huán)，生成的羧酸與碘乙烷反應(yīng)轉(zhuǎn)化為乙酯。最后，用二乙烯三胺處理，釋放出酐基，提供一個(gè)自由胺，該自由胺通過(guò)相應(yīng)的乙酯中間體環(huán)化形成螺內(nèi)酰胺134。螺內(nèi)酰胺134中的羰基基團(tuán)使用氫化鋁鋰和氯化鋁在四氫呋喃（THF）中進(jìn)行還原，得到二胺135，并以86%的產(chǎn)率將其結(jié)晶為丁二酸鹽。二胺135與氯代嘧啶并吡咯進(jìn)行SNAr反應(yīng)。通過(guò)催化氫化反應(yīng)去除芐基保護(hù)基團(tuán)，經(jīng)過(guò)這兩個(gè)步驟得到胺137，總產(chǎn)率為92%。胺137與氰乙酰吡唑進(jìn)行酰胺化反應(yīng)。胺137與氰乙酰吡唑反應(yīng)后的產(chǎn)物在正丁醇中重結(jié)晶，并添加3 wt%的BHT（丁基羥基甲苯）作為抗氧化劑，得到最終產(chǎn)物迪高替尼，產(chǎn)率為86%，對(duì)映體純度（ee）和非對(duì)映體純度（de）均大于99%。