1260075-17-9
中文名稱
PKR-IN-1
英文名稱
PKR-IN-1
CAS
1260075-17-9
分子式
C24H26N4O3S
分子量
450.55
MOL 文件
1260075-17-9.mol
更新日期
2025/08/04 10:52:54
1260075-17-9 結構式
基本信息
中文別名
化合物MITAPIVATPKR抑制劑(MITAPIVAT)
英文別名
ag348AG-348
CS-2722
PKR-IN-1
Mitapivat
PKM2 activator
cas 1260075-17-9
AG348
AG348
AG-348
PKM2 activator 1020
MITAPIVAT
PKM2 ACTIVATOR
CAS 1260075-17-9
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
沸點667.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (110.98 mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.69±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
用途
米他匹坦（商品名為Pyrukynd）是由Agios Pharmaceuticals, Inc.開發(fā)的一種首創(chuàng)新藥，它是一種口服的紅細胞丙酮酸激酶（pyruvate kinase）激活劑。米他匹坦在歐盟和美國被批準用于治療溶血性貧血和丙酮酸激酶缺乏癥（PKD），這是一種罕見的遺傳性疾病，與慢性溶血性貧血相關。PKD之前的臨床管理僅限于支持性治療，包括紅細胞輸血和脾切除等具有短期和長期風險的療法。制備方法
米他匹坦的第二個砌塊磺胺9.7分兩個步驟制備。首先是磺酰氯9.4與苯胺9.5反應，以99%的產率得到酯9.6（圖2.4.2）。在堿性條件下對酯9.6進行水解，得到羧酸9.7，產率為91%。通過使用CDI對羧酸9.7進行活化，然后加入哌嗪9.3，獲得了在公斤級規(guī)模上高效的偶聯(lián)。最后，向反應混合物中加入水，誘導產物結晶，以90%的分離產率得到米他匹坦。
生物活性
Mitapivat (AG-348)是丙酮酸激酶PKM2的激活劑。PKM2參與糖酵解。