1257628-77-5
中文名稱
GZD824
英文名稱
GZD 824
CAS
1257628-77-5
分子式
C29H27F3N6O
分子量
532.559
MOL 文件
1257628-77-5.mol
更新日期
2025/07/29 09:05:56
1257628-77-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
耐克替尼GZD824
GZD-824
GZD 824
4-甲基-N-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-3-[2-(1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基]苯甲酰胺
英文別名
GZD824GZD 824
GZD8824
GZD-824
GZD-824 Free
3-(2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)630.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.77 mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.04±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to yellow
常見問(wèn)題列表
作用機(jī)理
奧瑞巴替尼布通過(guò)靶向BCR-ABL1激酶發(fā)揮作用，特別是對(duì)攜帶T315I“守門人”突變的CML患者，這種突變使得患者對(duì)第一代和第二代TKI治療產(chǎn)生耐藥性。用途
奧瑞巴替尼布是一種口服可用的第三代酪氨酸激酶抑制劑（TKI），主要用于治療慢性髓性白血?。–ML）。CML是一種由BCR-ABL1融合基因引起的血液癌癥，該基因突變導(dǎo)致細(xì)胞不受控制地增殖。應(yīng)用
奧瑞巴替尼布能夠抑制野生型BCR-ABL1激酶以及廣泛的相關(guān)突變體，包括T315I突變體，這使得它在治療TKI耐藥的CML患者中顯示出潛力。此外，奧瑞巴替尼布還正在研究中，用于治療急性髓系白血?。ˋML）、急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）以及實(shí)體瘤。制備方法
在最近的一項(xiàng)專利中，奧瑞巴替尼布的合成始于將市售炔烴24.1與溴化吡啶24.2進(jìn)行Sonogashira偶聯(lián)反應(yīng)，得到酯24.3，收率為98%。通過(guò)在MeOH和水混合物中回流碳酸酯24.3，裂解N-Boc基團(tuán)，得到吡唑24.4，收率為91%。最后，通過(guò)叔丁醇鉀介導(dǎo)的與苯胺24.5的酰胺形成反應(yīng)，得到奧瑞巴替尼布（24），收率為88%。