1246529-32-7
中文名稱
N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
英文名稱
MPI-0479605
CAS
1246529-32-7
分子式
C22H29N7O
分子量
407.52
MOL 文件
1246529-32-7.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:45
1246529-32-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MPI-0479605游離態(tài)MPS1抑制劑(MPI-0479605)
N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺
英文別名
CS-1459MPI-0479605
1246529-32-7
MPI0479605 HCl
MPI-0479605 USP/EP/BP
MPI-0479605
MPI 0479605
MPI0479605
N6-cyclohexyl-N2-(2-methyl-4-morpholinophenyl)-9H-purine-2,6-diamine
N6-Cyclohexyl-N2-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-9H-purine-2,6-diamine
9H-?Purine-?2,?6-?diamine, N6-?cyclohexyl-?N2-?[2-?methyl-?4-?(4-?morpholinyl)?phenyl]?-
所屬類別
生物化工：Kinesin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)745.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)10.52±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to gray
常見(jiàn)問(wèn)題列表
合成方法
39639-45-7
1246532-35-3
1246529-32-7
以化合物（CAS:39639-45-7）和化合物（CAS:1246532-35-3）為原料合成N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺的一般步驟如下：將化合物1（2.00g，7.91mmol）與化合物4（2.53g，9.56mmol）、乙酸鈉（980mg，11.95mmol）及氯仿（40mL）置于80mL微波反應(yīng)瓶中，形成懸浮液。隨后，將混合物在微波反應(yīng)器中加熱至150℃，維持30分鐘。反應(yīng)完成后，通過(guò)減壓蒸餾除去溶劑。所得粗產(chǎn)物經(jīng)反相中壓液相色譜（MPLC）純化，最終得到白色固體產(chǎn)物，產(chǎn)率為12-30%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2010/111406, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 99
生物活性
MPI-0479605 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性的有絲分裂激酶Mps1抑制劑，IC50為1.8 nM, 其選擇性超過(guò)其他激酶40倍。體外研究
MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過(guò)凋亡或者有絲分裂損傷來(lái)誘發(fā)細(xì)胞生長(zhǎng)阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡。體內(nèi)研究
在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Mps1 | 1.8 nM |
體外研究
MPI-0479605破壞SAC和染色體在有絲分裂紡錘體上的附著，進(jìn)而導(dǎo)致染色體分離缺陷和異倍體。MPI-0479605導(dǎo)致細(xì)胞存活度的顯著下降，在多種腫瘤細(xì)胞系中GI50為30~100 nM。此外，MPI-0479605通過(guò)凋亡或者有絲分裂損傷來(lái)誘發(fā)細(xì)胞生長(zhǎng)阻滯并最終促進(jìn)細(xì)胞死亡。
體內(nèi)研究
在腸癌移植模型中，MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克，腹腔注射)具有抗腫瘤活性。N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-12660 | N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 1 mg | 673元 |
| 2025/05/22 | HY-12660 | N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 2mg | 950元 |
| 2025/05/22 | HY-12660 | N6-環(huán)己基-N2-(2-甲基-4-嗎啉苯基)-9H-嘌呤-2,6-二胺 MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 5mg | 1600元 |