1239513-63-3
中文名稱
化合物 POLOXIPAN
英文名稱
Poloxipan
CAS
1239513-63-3
分子式
C14H10BrN3O3S
分子量
380.22
MOL 文件
1239513-63-3.mol
1239513-63-3 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點500.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)-2.84±0.40(Predicted)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
Poloxipan is a potent and pan-specific PLK1 inhibitor. In vitro, Poloxipan has IC50 3.2 uM (Plk1); 1.7 uM (Plk2); and 3 uM (Plk3). Poloxipan showed minor inhibition over FHA dommain of Chk2, S2 domian of STAT1, STAT5b, Lck, etc.常見問題列表
概述
Poloxipan 是一種泛特異性 polo 樣激酶 (PLK) 抑制劑，可以抑制激酶中稱為 Polo-box 結(jié)構(gòu)域 (PBD) 的 C 端非催化結(jié)構(gòu)域。Poloxipan 對 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分別為 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同時還抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸結(jié)合域，如 CHK-2 的叉頭關(guān)聯(lián) (FHA) 域、肽基脯氨酸順/反異構(gòu)酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸結(jié)合域 (STAT1/3/5 和淋巴細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于腫瘤的研究。