1239355-46-4
中文名稱
（R）-1-叔丁基2-甲基氮丙啶-1,2-二羧酸酯
英文名稱
(R)-1-tert-Butyl 2-Methyl aziridine-1,2-dicarboxylate
CAS
1239355-46-4
分子式
C9H15NO4
分子量
201.22
MOL 文件
1239355-46-4.mol
更新日期
2025/07/24 10:08:55
1239355-46-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-2-甲基氮丙啶-1,2-二甲酸1-叔丁酯(R)-1-叔丁基2-甲基氮丙啶-1,2-二羧酸酯
1-叔-丁基 2-甲基 (2R)-吖丙啶-1,2-二甲酸基酯
英文別名
Boc-D-Azi-OMeReaxys ID: 20582563
(R)-N-Boc-Aziridine-2-carboxylic acid methyl ester
(R)-1-tert-Butyl 2-Methyl aziridine-1,2-dicarboxylate
1-tert-butyl 2-methyl (2R)-aziridine-1,2-dicarboxylate
1,2-Aziridinedicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester, (2R)-
(R)-Methyl 1-n- (R)-Methyl 1-n-boc-aziridine-2-carboxylateboc-aziridine-2-carboxylate
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)248.7±33.0 °C(Predicted)
密度1.189±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)-5.60±0.40(Predicted)
形態(tài)Oil
顏色Colourless
旋光度 (Optical Rotation)Consistent with structure
制備方法
方法1
24424-99-5
160233-42-1
1239355-46-4
以二碳酸二叔丁酯和(R)-1-三苯甲基氮雜環(huán)丙烷-2-甲酸甲酯為原料，合成(R)-2-甲基氮丙啶-1,2-二甲酸1-叔丁酯的一般步驟如下：首先，將(R)-2-羧酸環(huán)丙胺（1400g，4.08mol，1當(dāng)量）加入到預(yù)先冷卻至7°C的二氯甲烷（7L）中。隨后，緩慢加入三氟乙酸（700g，6.14mol，1.5當(dāng)量），并在攪拌下將反應(yīng)混合物冷卻至-10°C。接著，緩慢加入三乙胺（1600g，15.84mol，3.88當(dāng)量）以調(diào)節(jié)pH至約8。在此條件下，緩慢滴加BOC酐（900g，4.13mol，1.01當(dāng)量），保持反應(yīng)溫度在-10°C至0°C之間，并維持pH=8。反應(yīng)完成后，加入水以淬滅反應(yīng)，隨后用鹽酸洗滌。有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，然后通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除溶劑，得到無色油狀產(chǎn)物，即1-叔丁氧基羰基(R)-2-羥甲基-環(huán)丙胺，產(chǎn)率為70%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN105237560, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0072; 0073