122547-49-3
122547-49-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
法羅培南鈉
法羅培南(鈉)(二倍半水合物)
(+)-(5R,6S)-6-[(R)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(R)-2-四氫呋喃基]-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸鈉
sy5555
ym-044
wy49605
sun5555
Furopenem
fropenumsodium
Sodium faropenem
Faropenem sodium
Suflopenem sodium
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
106559-80-2
122547-49-3
在室溫下，將150g中間體II與1110mL二氯甲烷混合攪拌至完全溶解，隨后加入18g三苯基膦和辛酸鈉的乙酸乙酯溶液（由92g異辛酸鈉和1110mL乙酸乙酯配制），得到淡黃色透明液體。用氮?dú)庵脫Q反應(yīng)體系內(nèi)的空氣5分鐘后，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下加入2.664g四（三苯基膦）鈀。加畢，維持反應(yīng)溫度在25~30℃，并在氮?dú)獗Ｗo(hù)下持續(xù)攪拌40分鐘。反應(yīng)完成后，于室溫下向反應(yīng)液中加入40g純水，控制溫度在20~30℃進(jìn)行結(jié)晶2小時(shí)，隨后冷卻至-5~0℃并繼續(xù)攪拌2小時(shí)。反應(yīng)混合物經(jīng)抽濾分離，濾餅用200mL×3的乙酸乙酯洗滌。最后，將濾餅在35~40℃下真空干燥，得到119g白色粉末狀產(chǎn)物，摩爾收率為73.3%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Organic Process Research and Development, 2010, vol. 14, # 4, p. 939 - 941
[2] Patent: CN107337684, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0052; 0086-0094; 0110-0112
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1997, vol. 5, # 7, p. 1389 - 1399
常見問題列表
法羅培南鈉是國內(nèi)第一個(gè)上市的口服青霉烯類抗生素,在青霉烯母核的2-位上接有一個(gè)4氫呋喃基團(tuán)，化學(xué)結(jié)構(gòu)較穩(wěn)定，基本結(jié)構(gòu)與β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，屬于非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素，與青霉素結(jié)合蛋有很好的親合力及良好的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性，是中國研制的國家四類新藥。具有廣譜抗菌活性，不亞于注射用嚴(yán)胺培南西司他丁鈉；對需氧性革蘭氏陽性菌、需氧性革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜；尤其是對需氧性革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌、莫拉桿菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭氏陰性菌中的檸檬酸桿菌、腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌、流感菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌、擬桿菌等顯示較強(qiáng)殺菌效力，抗菌活性優(yōu)于現(xiàn)有頭孢類口服抗生素；是醫(yī)院重度感染患者最佳選擇用藥。
法羅培南鈉是一個(gè)非典型的β-內(nèi)酰胺抗生素，屬于青霉烯類衍生物，作用機(jī)制是阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)具有很強(qiáng)的結(jié)合性，從而發(fā)揮殺菌作用?？咕V廣，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對腎肽酶(DHP-I)也很穩(wěn)定。除不抑制銅綠假單胞菌外，對厭氧菌特別有效，能抑制葡萄球菌、鏈球菌以及很多革蘭陰性菌包括流感桿菌、淋球菌、卡他布漢菌，勝過碳青霉烯類抗生素。
本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
本品對臨床分離的所有菌的MIC為0.78μg/ml，它對彎曲桿菌比紅霉素、甲紅霉素、羅紅霉素、氧氟沙星有效得多；它抑制鏈球菌、艱難梭菌很有效，MIC90≤1μg/ml；對脆弱擬桿菌MIC90≤4μg/ml?？咕饔貌皇苁澄锏挠绊?，本品具有殺菌作用。
2、呼吸系統(tǒng)感染：咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍?。?；
3、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、前庭大腺炎；
4、淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥，痤瘡（伴有化膿性炎癥）； 5、淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術(shù)創(chuàng)傷等繼發(fā)性感染；
6、淚囊炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（含角膜潰瘍）；
7、外耳炎、中耳炎、鼻竇炎；
8、牙周組織炎、牙周炎、顎炎。
本品在臨床中特別是用于兒科的細(xì)菌感染，如下呼吸道感染，95－100%有效，臨床評價(jià)較高。
在我國，法羅培南屬于三線抗菌藥物，一般用于治療耐藥細(xì)菌或多種細(xì)菌混合感染，或者在其他抗菌藥物無效或不能使用時(shí)才會被使用。
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | 46496 | 法羅培南鈉 Faropenem sodium hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 122547-49-3 | 250mg | 2050元 |
| 2025/05/22 | 46496 | 法羅培南鈉 Faropenem sodium hydrate, Thermo Scientific Chemicals | 122547-49-3 | 1g | 6382元 |
| 2025/05/22 | HY-76260 | 法羅培南 Faropenem sodium | 122547-49-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 176元 |