1220910-89-3
1220910-89-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
特地唑胺雜質(zhì)22
磷酸泰地唑胺中間體1
磷酸特地唑胺中間體11
特地唑咹中間體 特地唑咹中間體
(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)氨基碳酸芐酯
(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)氨基甲酸芐酯
N-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]氨基甲酸芐酯
N-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶]苯基]-氨基甲酸苯甲酯
N-(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基)苯基)氨基甲酸苯甲酯
Tedizolid Impurity 46
Tedizolid Impurity 68
Torezolid Intermediate1
Intermediate of Tedazolamide
Tedizolid Phosphate Intermediate
N-[3-fluoro-4-[6-(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-
benzyl N-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]carbamate
benzyl (3-fluoro-4-(6-(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)carbaMate
Benzyl {3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phe nyl}carbamate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
874290-59-2
380380-64-3
1220910-89-3
向5L的三頸圓底燒瓶中加入(4-(((芐氧基)羰基)氨基)-2-氟苯基)硼酸（200.0g，0.833mol），然后加入1,4-二惡烷（3L，15體積）。加入粗化合物2-(2-甲基-四氮唑)-5-溴吡啶（361.2g，1.249mol，1.5當(dāng)量）、三(二亞芐基丙酮)二鈀（11.44g，0.0125mol，0.015當(dāng)量）和三環(huán)己基膦（7.0g，0.025mol，0.03當(dāng)量），并用氮?dú)獗Ｗo(hù)30分鐘。加入碳酸鉀（195.7g，1.7當(dāng)量）的水（800mL，4體積）溶液，并將反應(yīng)加熱至70℃。1小時(shí)后反應(yīng)完成，剩余0.5面積％的(4-(((芐氧基)羰基)氨基)-2-氟苯基)硼酸。將反應(yīng)冷卻至50℃，加入活性炭Darco G-60（40g，0.2重量）并攪拌30分鐘。加入硅藻土545（40g，0.2重量），然后通過用水（300mL）潤(rùn)濕的硅藻土545（100g，0.5重量）過濾反應(yīng)。從硅藻土中熱過濾到水中導(dǎo)致產(chǎn)物沉淀。加入四氫呋喃（1.2L，6體積）和鹽水（600mL，3體積），產(chǎn)物在室溫下再溶解。相分離完全干凈（Vmax = 28體積）。濃縮二惡烷，加入乙醇（1L，5體積）并濃縮。然后將產(chǎn)物在70℃下在乙醇：水（4：1,2L，10體積）中再漿化，在3小時(shí)內(nèi)冷卻至室溫，過濾并用乙醇（2×400mL）洗滌。通過HPLC分析，以87％的收率（292.6g）分離(3-氟-4-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)苯基)氨基甲酸芐酯，純度為97.7％（AUC）。1H NMR和19F NMR表明存在一種化合物。Pd分析顯示產(chǎn)物中含有135ppm Pd。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2010/42887, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 18-19