1217486-61-7
中文名稱(chēng)
阿培利司
英文名稱(chēng)
Alpelisib (BYL719)
CAS
1217486-61-7
分子式
C19H22F3N5O2S
分子量
441.47
MOL 文件
1217486-61-7.mol
更新日期
2025/08/06 14:47:28
1217486-61-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿培利司阿吡利塞
阿培利司BYL-719
阿培利司/小分子抑制劑
PI3KΑ抑制劑(BYL-719)
阿博利布(阿培利斯)BYL-719
阿培利斯ALPELISIB (BYL719)
ALPELISIB, 一種高效的選擇性PI3KΑ抑制劑
(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺
(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺
英文別名
100803CS-614
BYL-719
BLV-719
Alpelisib
BYL-719 /BYL719
Alpelisib (BYL719)
BYL-719(Alpelisib)
ALPELISIB
BYL-719
BYL 719
Alpelisib - NVP-BYL719 | BYL-719
所屬類(lèi)別
醫(yī)藥中間體：乙基吡啶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.391
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥22.07 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)6.29±0.70(Predicted)
形態(tài)白色固體。
顏色Off-white to light yellow
InChIKeySTUWGJZDJHPWGZ-LBPRGKRZSA-N
SMILESN1(C(NC2=NC(C)=C(C3C=CN=C(C(C)(C)C(F)(F)F)C=3)S2)=O)CCC[C@H]1C(N)=O
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
阿培利司是由諾華公司開(kāi)發(fā)并推出的一款選擇性和口服生物可利用的磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3K-α）抑制劑，已獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（USFDA）的批準(zhǔn)。該藥物適用于治療絕經(jīng)后女性和男性患有激素受體陽(yáng)性（HR+）、人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）陰性的晚期和轉(zhuǎn)移性乳腺癌，這些患者攜帶有催化亞單位（PIK3CA）突變基因，并且與氟維司群（Faslodex）聯(lián)合使用。PIK3CA 是HR+/HER2?乳腺癌中最常見(jiàn)的突變基因。合成路線
阿培利司的合成路線如下圖
生物活性
Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對(duì)PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 5 nM |
體外研究
BYL719抑制含有PIK3CA突變體的乳腺癌細(xì)胞系的增殖，與PI3K/Akt通路各種下游信號(hào)組分的抑制相關(guān)。
體內(nèi)研究
BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突變體異種移植嚙齒動(dòng)物模型中表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的劑量依賴(lài)性抗腫瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期為8.5小時(shí)，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之間劑量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中顯示出低的個(gè)體差異。BYL719(270mg/d)首次表現(xiàn)出臨床療效的跡象，包括在ER+乳腺癌患者中證實(shí)的部分響應(yīng)，以及17個(gè)患者中8個(gè)實(shí)現(xiàn)了顯著的PET響應(yīng)(PMR)和/或腫瘤治愈。阿培利司價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | 46812 | Alpelisib, 95% Alpelisib, 95% | 1217486-61-7 | 100mg | 9944元 |
| 2025/05/22 | S2814 | (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺 Alpelisib (BYL719) | 1217486-61-7 | 5mg | 728.96元 |
| 2025/05/22 | HY-15244 | 阿培利司 Alpelisib | 1217486-61-7 | 5mg | 750元 |