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1191995-00-2

中文名稱 多格列艾汀
英文名稱 (S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide
CAS 1191995-00-2
分子式 C22H27ClN4O5
分子量 462.93
MOL 文件 1191995-00-2.mol
更新日期 2024/12/23 09:09:19
1191995-00-2 結構式 1191995-00-2 結構式

基本信息

中文別名
多格列艾汀
多扎格列艾汀
化合物DORZAGLIATIN
(S)-2-(4-(2-氯苯氧基)-2-氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)-N-(1-((R)-2,3-二羥丙基)-1H-吡唑-3-基)-4-甲基戊酰胺
英文別名
RO-5305552
DORZAGLIATIN
1191995-00-2
DORZAGLIATIN
SINOGLIATIN
HMS5552
RO5305552
(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihyd
(S)-2-(4-(2-chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-N-(1-((R)-2,3-dihydroxypropyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-MethylpentanaMide
diabetes,inhibit,β-cell,Hexokinase IV,Inhibitor,glycaemic,type 2,Hexokinase D,Glucokinase,Dorzagliatin,pancreatic,HMS-5552,HMS 5552
(S)-2-[4-(2-chloro-phenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl]-4-methyl-pentanoic acid [1-((R)-2,3-dihydroxy-propyl)-1H-pyrazol-3-yl]-amide
1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-

物理化學性質(zhì)

沸點761.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:108.5(Max Conc. mg/mL);234.38(Max Conc. mM)
Ethanol:92.0(Max Conc. mg/mL);198.73(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.84±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319

常見問題列表

用途
多格列艾汀(商品名為HuaTangNing)是由Hua Medicine開發(fā)的一種首創(chuàng)小分子口服葡萄糖激酶激活劑(GKA),用于治療糖尿病腎?。―KD)、1型糖尿?。═1DM)和2型糖尿?。═2DM)。多格列艾汀在中國于2022年9月首次獲批,作為成年2型糖尿病患者的單藥治療或與二甲雙胍(一種抗糖尿病藥物)聯(lián)合使用。
作用機理
多格列艾汀的作用機制是通過激活葡萄糖激酶,這是一種在血糖調(diào)節(jié)中起關鍵作用的酶。通過提高葡萄糖激酶的活性,多格列艾汀有助于改善血糖控制,尤其是在餐后血糖升高的情況下。
制備方法
首先是2-丁炔酸乙酯對2-氯苯酚(18.5)進行堿介導的烯化反應,得到酯18.6(圖5.2.2)。隨后用NBS和AIBN 進行溴化,得到烯丙基溴18.7。接著,將L-亮氨酸甲酯鹽酸鹽(18.8)加入堿中,得到游離胺,并與溴化物18.7發(fā)生烯丙基化反應。酸18.9是通過環(huán)化-縮合和與NaOH的水解反應生成。EDCI和HOBt促進了最終酰胺鍵的形成,從而生成了酰胺18.10,在酸介導的丙酮脫保護作用下,1,2-二醇在百千克規(guī)模上生成了多格列艾汀(18)。
多格列艾汀
生物活性
Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一種雙效的 glucokinase (GK) 的激活劑,可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β細胞功能。
靶點
TargetValue
glucokinase
()
多格列艾汀價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22S6921
Dorzagliatin
1191995-00-25mg1270.13元
2025/05/22S6921
Dorzagliatin
1191995-00-225mg3870.54元
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