1112968-42-9
中文名稱
MRX-I
英文名稱
MRX-I
CAS
1112968-42-9
分子式
C18H15F3N4O4
分子量
408.33
MOL 文件
1112968-42-9.mol
更新日期
2025/08/04 10:52:53
1112968-42-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T28109 英文別名
MRX-ILascufloxacin
Contezolid (MRX I)
4(1H)-Pyridinone, 2,3-dihydro-1-[2,3,6-trifluoro-4-[(5S)-5-[(3-isoxazolylamino)methyl]-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點610.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.528±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（輕微）、DMSO（非常輕微）
酸度系數(shù)(pKa)1.86±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1S/C18H15F3N4O4/c19-12-7-13(15(20)16(21)17(12)24-4-1-10(26)2-5-24)25-9-11(29-18(25)27)8-22-14-3-6-28-23-14/h1,3-4,6-7,11H,2,5,8-9H2,(H,22,23)/t11-/m0/s1
InChIKeySULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N
SMILESC1N(C2=C(F)C=C(N3C[C@H](CNC4C=CON=4)OC3=O)C(F)=C2F)C=CC(=O)C1
常見問題列表
描述
康替唑胺（商品名為Youxitai）是一種口服的氧唑烷酮類抗菌藥物，由上海MicuRx Pharmaceutical Co. Ltd.開發(fā)?？堤孢虬分荚诳朔Y(jié)構(gòu)相似的利奈唑烷（linezolid）的骨髓抑制和單胺氧化酶（MAO）抑制限制。用途
康替唑胺用于治療由多重耐藥的革蘭氏陽性細(xì)菌引起的復(fù)雜皮膚和軟組織感染，包括對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）、對甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌（MRSA）、化膿性鏈球菌、B組鏈球菌和對萬古霉素耐藥的腸球菌。合成方法
Pharmacia公司報道的合成方法首先是在多氟化硝基苯4.1和哌啶-4-酮4.2之間進(jìn)行SNAr反應(yīng)，得到4.3，收率很高（圖1.4）。硅烯醇醚生成4.4，再采用Tsuji方法得到α,β-不飽和酮，收率極高。隨后還原硝基得芳基胺4.5。用異丁基氯甲酸酯處理4.5后得到氨基甲酸酯4.6，再用光學(xué)純環(huán)氧化物4.7處理，得到噁唑烷酮4.8。將游離醇進(jìn)行甲磺酰化，然后用N-Boc氨基異惡唑4.9進(jìn)行取代，得到了保護(hù)了Boc的康替唑胺4.10。簡單地用酸去除Boc基團(tuán)，即得到了康替唑胺（4）。