1093759-59-1
中文名稱
4-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯
英文名稱
4-Methoxy-1H-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
CAS
1093759-59-1
分子式
C14H17NO3
分子量
247.29
MOL 文件
1093759-59-1.mol

基本信息
中文別名
N-BOC-4-甲氧基-吲哚N-BOC-4-甲氧基-吲哚 5G
4-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯
英文別名
1-Boc-4-methoxyindoleTert-butyl 4-methoxyindole-1-carboxylate
4-Methoxy-1H-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1H-Indole-1-carboxylic acid, 4-methoxy-, 1,1-dimethylethyl ester
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)357.3±34.0 °C(Predicted)
密度1.10
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
外觀Colorless to light pink Liquid
制備方法
方法1

4837-90-5

24424-99-5

1093759-59-1
以4-甲氧基吲哚和二碳酸二叔丁酯為原料合成N-Boc-4-甲氧基吲哚的一般步驟:將1.6 g 4-甲氧基吲哚溶解于20 mL乙腈中,隨后加入2.6 g二碳酸二叔丁酯和0.03 g 4-二甲氨基吡啶(DMAP)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。反應(yīng)完成后,將混合物倒入pH 2的緩沖溶液中,并用乙酸乙酯(EtOAc)萃取。有機(jī)相用飽和氯化鈉(NaCl)溶液洗滌,無水硫酸鎂(MgSO4)干燥。減壓濃縮除去溶劑后,殘余物通過硅膠柱色譜純化,采用環(huán)己烷/乙酸乙酯(98/2 v/v至95/5 v/v)梯度洗脫。最終得到2.4 g N-Boc-4-甲氧基吲哚。
參考文獻(xiàn):
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[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 34, p. 6877 - 6881
[3] Synthesis, 2009, # 21, p. 3617 - 3632
[4] Patent: WO2007/147874, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 148-149
[5] Patent: WO2011/28580, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20