108929-04-0
中文名稱
依匹斯汀鹽酸鹽
英文名稱
EPINASTINE HYDROCHLORIDE
CAS
108929-04-0
分子式
C16H16ClN3
分子量
285.77
MOL 文件
108929-04-0.mol
更新日期
2025/07/11 11:50:24
108929-04-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依匹斯汀鹽酸3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮雜鹽酸鹽
英文別名
AsmotElestat
Alesion
WAL-801CL
Azusaleon
EPINASTIN HCL
WAL-801CL HCl
EPINASTINE HCL
Epinastini Hydrochloride
9,13b-Dihydro-1H-dibenz[cf]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)273-275°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在水中的溶解度為38mg/mL
形態(tài)固體
顏色白色
InChIKeyVKXSGUIOOQPGAF-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
簡介
鹽酸依匹斯汀藥物由日本 Boehringer Ingelheim 和 Sankyo 公司研發(fā)，于 1994 年以Alesion(愛理勝)為商品名在日本上市，是一種可以口服的第二代抗組胺藥。1997 年相繼在墨西哥、韓國和比利時(shí)上市。2000 年 6 月，國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準(zhǔn)德國勃林格殷格翰公司（Nippon Boehringer Ingelheim）的鹽酸依匹斯汀進(jìn)入中國藥品市場。適應(yīng)癥
鹽酸依匹斯汀適應(yīng)癥非常廣泛，不僅適用于皮膚過敏類的皮膚生理過敏反應(yīng)，同時(shí)對過敏性支氣管哮喘以及過敏性鼻炎都有良好的治療效果。
作用機(jī)制
依匹斯汀鹽酸鹽為組胺H1受體拮抗劑。其對組織胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)A（SRS-A）化學(xué)介質(zhì)的釋放。由于本品化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用弱。
生物活性
Epinastine (WAL-801CL) 是一種抗組胺劑和肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，用于眼藥水治療過敏性結(jié)膜炎。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Histamine receptor |
體外研究
在豚鼠回腸中，受體結(jié)合研究表明Epinastine對H1-受體具有高親和力。 Epinastine在低濃度下能夠取代蝗蟲神經(jīng)組織中特定的[ Epinastine會(huì)抑制由抗原-抗體反應(yīng)和化合物48/80引起的組織胺從大鼠腹膜肥大細(xì)胞的釋放。Epinastine能夠相似有效的抑制化合物48/80誘導(dǎo)的組織胺從離體大鼠的腹膜肥大細(xì)胞，或者大鼠隔膜片釋放。Epinastin不僅能夠有效抑制Ca Epinastine表現(xiàn)出對IL-8的時(shí)間和劑量依賴性抑制作用，IL-8是嗜酸性粒細(xì)胞趨化因子之一，由過敏性疾病分離的嗜酸性粒細(xì)胞釋放。
體內(nèi)研究
Epinastine抑制大鼠、狗及豚鼠體內(nèi)組胺誘導(dǎo)的皮膚或肺的反應(yīng)。