1071544-43-8
1071544-43-8 結(jié)構(gòu)式
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
K103 Hydrochloride is an inhibitor of peptidoglycan synthesis targeting the lipid II precursor.常見問題列表
概述
K103是一種從篩選中發(fā)現(xiàn)的抑制劑，它是血清素拮抗劑苯扎辛的類似物。K103對(duì)SHIP同系物表現(xiàn)出抑制作用，將其標(biāo)記為泛SHIP1/2抑制劑，但該分子對(duì)另一種5'肌醇磷酸酶OCRL沒有影響。符合“兩種PIP假設(shè)”，該分子對(duì)多種細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，特別是對(duì)乳腺癌細(xì)胞。對(duì)K103的額外研究顯示，在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中抑制SHIP1/2會(huì)導(dǎo)致G2/M細(xì)胞周期停滯，隨后通過caspase級(jí)聯(lián)激活導(dǎo)致廣泛凋亡。K103符合常用的小分子試劑性質(zhì)指標(biāo)，但在進(jìn)行這項(xiàng)工作時(shí)，發(fā)現(xiàn)K103在小鼠中引起了精神活性效應(yīng)，這限制了該分子在體內(nèi)的實(shí)用性。因此，對(duì)這種色胺進(jìn)行了某些合成研究，以確定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便設(shè)計(jì)具有良好藥效學(xué)特性和改進(jìn)的副作用譜的抑制劑。