106224-67-3
106224-67-3 結(jié)構(gòu)式
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
NC182 is a topo II inhibitor. NC182 exhibits selective and superior topo II inhibition upon induction of topo II-dependent DNA fragmentation.常見問題列表
概述
NC-182是一種 novel 抗腫瘤化合物，具有苯并[a]吩嗪環(huán)。通過熒光、吸收和圓二色性光譜以及粘度滴定等方法，系統(tǒng)地研究了該試劑與DNA的相互作用模式及其對(duì)DNA構(gòu)象的影響，并與DNA小溝結(jié)合劑distamycin和DNA堿基間插劑daunomycin進(jìn)行了比較測(cè)量。發(fā)現(xiàn)NC-182是一種強(qiáng)大的DNA間插劑，尤其是B-form DNA，盡管對(duì)堿基對(duì)沒有特異性。NC-182與B-DNA的結(jié)合表現(xiàn)為雙相性，取決于試劑與DNA的摩爾比（r）：在相對(duì)較低的r值下，NC-182使B-form結(jié)構(gòu)變得堅(jiān)硬，在較高的r值下，促進(jìn)B-到非B形式的轉(zhuǎn)變。還顯示NC-182促進(jìn)Z-form DNA解開成B-form。粘度、紫外'熔解'和圓二色性實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步表明：（1）NC-182間插作用穩(wěn)定了DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)；（2）NC-182間插到聚(dA) 2聚(dT) DNA結(jié)構(gòu)中穩(wěn)定了三螺旋結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致熔點(diǎn)接近雙螺旋結(jié)構(gòu)的熔點(diǎn)；三螺旋和雙螺旋結(jié)構(gòu)的熔解曲線在r > 0.06時(shí)重合。這些觀察對(duì)我們理解這種苯并[a]吩嗪衍生物的生物性質(zhì)做出了重要貢獻(xiàn)，它是一種新的抗腫瘤試劑，適用于多藥耐藥和敏感腫瘤。