1035199-04-2
英文名稱
ON044580
CAS
1035199-04-2
常見問題列表
概述
ON044580 是一種 α-苯甲酰苯乙烯基芐基硫醚，是有效的，非 ATP 競爭性 JAK2 抑制劑，對 WT 和 V617F 突變型 JAK2 的 IC50 分別為 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通過結(jié)合 JAK2 的 STAT-5 結(jié)合域或結(jié)合變構(gòu)位點(diǎn)來抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 陽性白血病細(xì)胞中發(fā)揮抗增殖作用，也可以有效誘導(dǎo) Imatinib (HY-15463) 耐藥慢性粒細(xì)胞白血病 (CML) 細(xì)胞凋亡。ON044580 還抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突變形式。ON044580 有用于以異常 JAK/STAT 信號為特征的骨髓增生性疾病的研究。