1011244-68-0
1011244-68-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
N-(5-氨基-2-吡啶基)-4-三氟甲基苯甲酰胺
N-(5-氨基吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺
CS-2896
COX-1 Inhibitor IV
COX-1 Inhibitor IV(TFAP)
N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide
N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide
Benzamide, N-(5-amino-2-pyridinyl)-4-(trifluoromethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
1011244-91-9
1011244-68-0
N-(5-氨基吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺的合成：將化合物C'（500 mg，1.6 mmol）溶于乙酸乙酯（4 mL）中，加入鈀碳（催化量）。在室溫下，將混合物置于氫氣球氛圍中攪拌過夜。反應(yīng)進(jìn)程通過薄層色譜（TLC，展開劑：乙酸乙酯/己烷 = 1:2）監(jiān)測。反應(yīng)完成后，混合物經(jīng)硅藻土過濾，濾液通過減壓濃縮得到粗產(chǎn)物（413 mg，1.5 mmol）。粗產(chǎn)物用乙酸乙酯/己烷混合溶劑重結(jié)晶，得到N-(5-氨基吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺1（白色板狀晶體，314 mg，產(chǎn)率70%）。產(chǎn)物熔點(diǎn)為140.5-141.5℃。1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）δ：10.62（s，1H，NH），8.16（d，2H，J = 8.0 Hz，Ar-H），7.84（d，2H，J = 9.0 Hz，Ar-H），7.75（dd，2H，J = 3.0, 1.0 Hz，Ar-H），7.03（dd，1H，J = 9.0, 3.0 Hz，Ar-H），5.22（s，2H，NH2）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 8, p. 2400 - 2411
[2] Patent: EP2070908, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 9-10
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-112731 | N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide TFAP | 1011244-68-0 | 1 mg | 236元 |
| 2025/05/22 | HY-112731 | N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide TFAP | 1011244-68-0 | 5mg | 549元 |
| 2025/05/22 | HY-112731 | N-(5-Amino-2-pyridinyl)-4-trifluoromethylbenzamide TFAP | 1011244-68-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 730元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
COX-1
(Cell-free assay) | 0.8 μM |
TFAP is a selective cyclooxygenase-1 (COX-1) inhibitor, with an IC 50 of 0.8 μM, while that against COX-2 is over 200 μM.