1007882-23-6

基本信息
達卡他韋中間體II
達卡他韋中間體02
達卡他韋中間體 DK N-2
DK-N-2(達卡他韋中間體2)
達卡他韋中間體1007882-23-6
BIS(2-甲基-2-丙基)(2S,2'S)-2,2'-[4,4'-聯(lián)苯二基雙(1H-咪唑-4,2-二基)]二(1-吡咯烷羧酸酯)
(2S,2'S)-2,2'-([1,1'-聯(lián)苯]-4,4'-二基二-1H-咪唑-5,2-二基)二-1-吡咯烷羧酸 1,1'-二叔丁基酯
(2S,2'S)-二叔丁基 2,2'-(4,4'-([1,1'-雙苯基]-4,4'-二基)雙(1H-咪唑- 4,2-二基))雙(吡咯烷-1-甲酯)
(2S,2'S)-二叔丁基 2,2'-(4,4'-([1,1'-雙苯基]-4,4'-二基)雙(1H-咪唑- 4,2-二基))雙(吡咯烷-1-甲酯)(中間體2)
EOS-61352
HCV-IN-30
Daclatasvir Intermediates
Daclatasvir Intermediate-2
Dacaltasvir Intermediate 02
Daclatasvir Intermediates Ⅱ
Daclatasvir Intermediates 4
Daclatasvir intermediate 02
1-Pyrrolidinecarboxylic acid, 2,2'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diy...
物理化學性質(zhì)
制備方法

1009119-82-7

1007882-23-6
以DACLATASVIR INTERMEDIATE-達卡他韋中間體為原料合成(2S,2'S)-二叔丁基2,2'-(4,4'-([1,1'-雙苯基]-4,4'-二基)雙(1H-咪唑-4,2-二基))雙(吡咯烷-1-甲酸酯)的一般步驟:將3(2g,3.01mmol)和NH4OAc(4.65g,60.3mmol)在甲苯(30mL)中的混合物于130℃下加熱回流15小時。反應完成后,減壓蒸餾除去揮發(fā)性組分。將殘余物在CH2Cl2和H2O之間進行分配,直至達到飽和。加入飽和NaHCO3水溶液以中和水相。水相用CH2Cl2萃取,合并有機相,用無水MgSO4干燥,過濾,減壓濃縮。通過快速柱色譜法(硅膠;50%EtOAc/己烷為洗脫劑)純化殘余物,得到產(chǎn)物4,為白色固體(1.6g,收率85%)。
參考文獻:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 16, p. 3147 - 3150
[2] Patent: US2009/43107, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 8
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[4] Patent: KR101508022, 2015, B1. Location in patent: Paragraph 0136-0138
[5] Patent: CN106496199, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0043; 0061; 0070; 0071; 0072