伐度司他是一種口服的脯氨酰羥化酶抑制劑，用于治療與慢性腎臟?。–KD）相關(guān)的貧血。在臨床試驗(yàn)中，其顯示出能夠提高CKD患者的血紅蛋白水平，并且具有良好的安全性和耐受性。

伐度司他通過抑制PDH，減少HIF-α的降解，從而增加內(nèi)源性促紅細(xì)胞生成素（EPO）的產(chǎn)生，改善貧血癥狀。

通過Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，將硼酸69和吡啶腈70偶聯(lián)生成聯(lián)苯71。需要對(duì)71進(jìn)行結(jié)晶，以去除少量的不希望得到的區(qū)域異構(gòu)體偶聯(lián)產(chǎn)物。一鍋法反應(yīng)：使用甲氧基負(fù)離子進(jìn)行芳香族取代。同時(shí)進(jìn)行腈的水解反應(yīng)。這兩個(gè)獨(dú)立的操作在一鍋法中進(jìn)行，得到化合物72，兩步反應(yīng)的總產(chǎn)率為92%。酰胺化反應(yīng)：使用CDI（碳二亞胺）作為偶聯(lián)劑，將羧酸72和胺73進(jìn)行酰胺化反應(yīng)得到化合物74。需要嚴(yán)格控制CDI的化學(xué)當(dāng)量數(shù)，以避免73對(duì)74的過量添加。鋁介導(dǎo)的脫甲基：對(duì)74進(jìn)行鋁介導(dǎo)的脫甲基反應(yīng)，移除酯和醚官能團(tuán)，得到vadadustat（XI），產(chǎn)率為84%。

伐度司他在日本獲得批準(zhǔn)，用于治療CKD相關(guān)貧血，并正在其他地區(qū)進(jìn)行評(píng)估。

伐度司他(AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一種新型的、可用于口服的HIF-PH抑制劑。